ما الذي نعرفه عن دواء روزوفاستاتين

د. أكرم خولاني

كرستور (Crestor)، كرسليب (Cresulip)، كرستوليب (Crestolip)، أدفوكول (Advochol)، روزوفا (Rosuva)، وغيرها، كلها أسماء تجارية لمادة روزوفاستاتين (Rosuvastatin)، وهو ينتمي إلى عائلة الستاتينات (Statins)، وهي أدوية تعمل على حصر نشاط الإنزيم “HMG-CoA” اللازم لإنتاج الكوليسترول في الكبد (يتم إنتاج حوالي ثلثي الكمية المطلوبة من الكوليسترول للجسم من قبل الجسم نفسه في الكبد، والثلث يُشتق من النظام الغذائي)، وبالتالي ينخفض مستوى الكوليسترول في الدم، وقد لوحظ أن الستاتينات تخفض مستوى الكوليسترول الضار (LDL) بينما ترفع مستويات الكوليسترول الجيد (HDL)، ولكن لا تزال الآلية التي ترفع بها الستاتينات “HDL” غير واضحة، ويتميز روزوفاستاتين بأنه يحد من تكوّن الشحوم الثلاثية (TG) أيضًا، وبالتالي يساعد على خفض مستواها في الدم، وكذلك يرتبط روزوفاستاتين بشكل أكبر من غيره في مجموعة الستاتين مع الإنزيم المسؤول عن تكوين الكوليسترول، ما يجعله أكثر فاعلية، ولذلك يمكن استخدامه بعيارات أقل من بقية الستاتينات.

يُستخدم روزوفاستاتين في الحالات التالية:

• ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم، ولكن لإعطاء نتائج أفضل يجب إجراء تغييرات في نمط الحياة بالإضافة إلى تناول الدواء، مثل اتباع نظام غذائي منخفض الكوليسترول وقليل الدسم، وممارسة التمارين الرياضية، وإنقاص الوزن، والتوقف عن التدخين.
• للوقاية من أمراض القلب والشرايين (تصلّب الشرايين والإصابة بالنوبات القلبية أو السكتات الدماغية) عند وجود عوامل خطورة للإصابة بها بغض النظر عن مستويات الكوليسترول في الدم، مثل وجود مرض بالشرايين التاجية أو سكري أو سوابق حدوث جلطة أو نزيف بالدماغ أو أمراض بالأوعية الدموية الطرفية.
• فرط كوليسترول الدم العائلي (الوراثي): في النمط المتماثل اللواقح (موروث من كلا الوالدين) أو المتغاير اللواقح (موروث من أحد الوالدين).
• ارتفاع مستويات الشحوم الثلاثية في الدم.

معلومات صيدلانية

يتوفر روزوفاستاتين على شكل كبسولات وأقراص فموية (5، 10، 20، 40 ملغ)، تؤخذ مع أو دون الطعام، مرة واحدة في اليوم، ونظرًا إلى أن إنتاج الجسم للكوليسترول يكون أكثر في أثناء الليل، لذلك يتم تناول روزوفاستاتين عادة في المساء.

يُنصح بالبدء بـ5-10 ملغ في اليوم بجرعة وحيدة، وفي حال الحاجة تُزاد الجرعة إلى 20 ملغ يوميًا، وتبلغ الجرعة القصوى 40 ملغ بجرعة وحيدة يوميًا، وتختلف بحسب الاستطباب، لذلك يجب تحديدها من قبل الطبيب المعالج، ولكن عادة ما تكون كما يلي:

• للأطفال بعمر أصغر من 10 سنوات: 5-10 ملغ يوميًا.
• للأطفال بعمر 10-17 سنة: 5-20 ملغ يوميًا.
• للبالغين: 5-40 ملغ يوميًا.

علمًا أن روزوفاستاتين يستخدم في فرط كوليسترول الدم العائلي المتغاير اللواقح لدى الأطفال الذين لا تقل أعمارهم عن 8 سنوات، بينما يمكن استخدامه في النمط المتماثل اللواقح لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 7 سنوات.

تبدأ فعالية الدواء بخفض الكوليسترول خلال 2-4 أسابيع، وعادة ما يكون الاستخدام طويل الأمد.

ملاحظات

• لا يجب تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط، وفي حال القصور الكلوي الشديد يجب أن تبدأ جرعة روزوفاستاتين بـ5 ملغ يوميًا وألا تتجاوز الجرعة 10 ملغ في اليوم.
• قد يمتص جسم الأشخاص الآسيويين روزوفاستاتين بمعدل أكثر من غيرهم، لذلك يجب البدء بجرعة أقل من المعتاد، وبجرعة قصوى 20 ملغ يوميًا.
• يجب تجنب تناول مضادات الحموضة الحاوية على الألمنيوم أو المغنيزيوم في غضون ساعتين من تناول روزوفاستاتين، لأنها يمكن أن تجعل من الصعب امتصاصه من قبل الجسم.
• يجب تجنب تناول “الجريب فروت” أو شرب عصيره في أثناء استخدام هذا الدواء، فقد يؤدي “الجريب فروت” إلى حدوث زيادة كمية هذا الدواء في مجرى الدم.
• لا يُستخدم مع أدوية النقرس التي تحتوي على مادة كولشيسين، إذ إن كلًا منهما قد يسبب زيادة الآثار الجانبية للآخر.
• قد يؤدي تناول روزوفاستاتين إلى بعض التأثيرات الجانبية مثل: ألم بطني، غازات، اضطرابات هضمية (إسهال وإمساك)، دوخة، صداع، طفح جلدي، ألم عضلات، ضعف عضلات، ارتفاع أنزيمات الكبد.
• يعتبر حدوث ألم عضلي أو ضعف عضلي أو يرقان تأثيرات جانبية خطيرة توجب إيقاف تناول الدواء وإخبار الطبيب فورًا.

يمنع استخدام سيمفاستاتين في الحالات التالية:

• في حالة مرضى الكبد وارتفاع وظائف الكبد.
• القصور الكلوي الحاد أو الشديد.
• الحمل (لم يذكر تصنيفه بالنسبة للحمل من قبل إدارة الغذاء والدواء).
• الإرضاع.
• المرضى الذين لديهم قابلية للاعتلال العضلي.
• للمسنين فوق 70 عامًا.

يجب قياس نسبة الدهون بعد 4 أسابيع من بداية العلاج، وبعد ذلك بشكل دوري.

يجب مراقبة وظائف الكبد وأنزيمات العضلات، ويجب وقف استخدام الدواء في حال ارتفاع نسبة الكرياتين فوسفوكيناز (CPK) أو ارتفاع نسبة ناقلات الأمين (Alt) أكثر من 3 مرات عن معدلها الطبيعي.

توجد مستحضرات يتم فيها دمج روزوفاستاتين مع دواء آخر يسمى إيزيتيميب (Ezetimibe)، وهو دواء يمنع امتصاص الكوليسترول في الأمعاء وبالتالي يمنع وصوله إلى الدم، وتكون هذه المستحضرات أكثر فعالية من الحاوية على روزوفاستاتين فقط.